Farmakológia a toxikológia tabliet dihydroartemizinínu

Farmakológia: Tento produkt je derivátom artemisinínu, ktorý má silný a rýchly účinok na erytrocytovú fázu Plasmodium a dokáže rýchlo kontrolovať klinické záchvaty a príznaky. Mechanizmus účinku artemisinínu nie je veľmi jasný, čo narúša hlavne funkciu mitochondrií povrchovej membrány Plasmodium. Artemisinín mení membránovú štruktúru Plasmodia ovplyvnením ultraštruktúry jeho erytrocytovej fázy. Vďaka svojmu účinku na potravinové vezikuly je blokovaný príjem živín plazmódiom, čo vedie k strate veľkého množstva cytoplazmy a výživných látok plazmódium a k nedostatku doplnku, čo vedie k rýchlej smrti plazmódia. Mechanizmus účinku je sprostredkovaný voľným železom produkovaným rozkladom hemoglobínu cez jeho vnútorný peroxidový (dioxygénový) mostík, ktorý produkuje nestabilné organické voľné radikály a / alebo iné elektrofilné mediátory a potom vytvára kovalentné adukty s proteínmi Plasmodium, čo vedie pri smrti Plasmodium. Antimalarická aktivita artemetheru bola 6-krát vyššia ako aktivita artemisinínu. Toxikológia: Štúdie reprodukčnej toxicity na zvieratách preukázali, že podávanie počas indukcie gravidity myšiam môže zvýšiť absorpciu embryí, ale nemá teratogénny účinok.